Механизм действия препарата для похудения Ксеникал

Мода всегда диктовала человеку как ему выглядеть. И если в эпоху Возрождения считались красавицами женщины «с формами», что видно по картинам и гравюрам художников того времени, сегодня представление об идеале фигуры полностью поменялось. Показы мод и фотографии пестрят знаменитыми 90-60-90, девушки и юноши, имеющие нездоровую худобу – эталоны стиля. В погоне за модой люди с лишними килограммами прибегают к употреблению мочегонных, слабительных и седативных средств, лекарственных и растительных препаратов, подавляющих голод, антидепрессантов.

К этой же гильдии лекарств, борющихся с лишним весом, относится разработанный швейцарскими учёными Ксеникал. Его действие, противопоказания, схема приёма, эффективность и отзывы рассмотрены в данной статье.

Описание препарата

Из аптек данный препарат отпускается только по рецепту:

1. Форма выпуска – желатиновые капсулы – их состав , диоксид титана, индигокармин, желатин,
2. Капсулы непрозрачные, голубого оттенка и чёрной надписью , XENICAL 120, на крышечке надпись ROCHE,
3. Активный компонент – орлистат,
4. Действующего орлистата в одной капсуле – 120 мг,
5. Гранулы капсул , белые, состоят из , микрокристаллической целлюлозы – 93,6, натрия крахмал-гликолата (примогель) – 7,2 мг, повидона К-30 – 12 мг, натрия лаурилсульфата – 7 мг, талька – 0,24 мг.Упаковка содержит – 21, 42,84 капсулы, соответственно, в одной упаковке может находиться 1, 2, 4 блистера,
6. Страна-производитель – Швейцария,
7. Производитель , F.Hoffmann-La Roche Ltd.

Принцип действия Ксеникала

Фармакологическая группа Ксеникала – ингибитор желудочно-кишечных липаз. Орлистат – является активным компонентом, представляет собой белые кристаллы. Обладает высокой растворимостью в спиртах, но низкой , в воде.

Фармакологическое действие Ксеникала – блокада липазы. Данный фермент секретируется поджелудочной железой и отвечает за преобразование и всасывание жиров, поступивших с пищей. На сам процесс переваривания еды лекарственное средство не оказывает влияния, он активируется лишь в момент начала переработки и усвоения липидов.

Оказывая блокирующее действие на данное явление, он предотвращает отложения жира.

Происходит данный процесс в просвете желудка и тонком отделе кишечника. Действующее вещество связывает активные желудочно-кишечные сериновые участки липаз, преобразуя этот фермент в неактивную форму , то есть она утрачивает способность преобразовывать поступившие триглецериды на простые моноглицериды и жирные кислоты.

А так как поступившие жиры в виде триглицеридов не расщепились и не усвоились, калорийность пищи снижается, ИМТ падает за счёт того, что липиды активно мобилизируются из депо – подкожного и абдоминального жира.

Всасывания орлистата в общий кровоток не происходит, поэтому он не оказывает на организм системного эффекта.

Остальные полезные вещества для организма – микроэлементы, витамины, белки полностью усваиваются. Препарату не свойственна кумуляция – то есть он не накапливается в органах и тканях. Он количественно снижает свободные жирные кислоты и моноглицериды, понижает растворимость холестерина. Нормализует уровень липидов в биохимическом составе крови – повышается клеточная чувствительность к инсулину. Это также способствует снижению веса.

Согласно исследованиям, препараты, в которых присутствует орлистат, показывают результат в виде понижения массы тела на 6,2 % от начального веса через 52 недели после его регулярного приема.

Выведение из организма

При исследовании содержания липидов в кале пациентов, принимавших Ксеникал, орлистат начинает своё воздействие на организм спустя 1-2 сутки после приёма – содержание липидов каловых массах повышено. После прекращения употребления данного лекарственного средства уровень липидов в кале возвращается к первоначальным – как до приёма препарата – показателям. Полностью орлистат выводится на пятые сутки с каловыми массами – до 97%, где 83% из них , орлистат в неизменённом виде. На выведение почками орлистата приходится всего 2% от употреблённой дозы.

История борьбы с лишним весом корнями уходит в глубокую древность – впервые эликсир для похудения был создан Сораном , врачом из Греции. Средство состояло из слабительных и очищающих ингредиентов. Кроме приёма этого лекарства, врач рекомендовал физические упражнения, массаж.

В начале 20-го века для борьбы с лишним весом применялся гормон щитовидной железы – функции которой были нарушены приёмом препарата, что влекло за собой осложнения.

В 30-х годах на прилавках аптек появляется динитрофенол – препарат имел побочное действие в виде увеличения температуры до критических отметок, что влекло за собой летальный исход, поэтому уже 1940 году препарат запретили. Примерно в те же годы фармакологический рынок предложил амфетамин для снижения веса – бензедрин был способен не только справиться с чувством голода, но и с депрессией и усталостью.

Лечение проводили в комплексе с приёмом препаратов щитовидной железы, мочегонных и слабительных средств, препаратов наперстянки, иногда барбитуратов.

Такое «лечение» ожирения длилось до 70-х годов – до появления первых жертв бесконтрольного приёма лекарств для похудения, что заставило власти отменить продажи препаратов такого рода. В 80-м амфетамин попал под запрет. Препараты, разработанные позже – Фен-Фен, Редукс – имели меньше нежелательных эффектов, но со временем выяснилось их негативное влияние на сердечные клапаны, поэтому в 1997 году на продажу этих препаратов ввели запрет.

В 2000-х популярность среди людей, борющихся с лишним весом, обрёл препарат Эфедра, но уже к 2004 его также изъяли из продаж в связи с его способностью развивать артериальную гипертензию, что увеличивало развитие инсультов у пациентов.

Показания Ксеникала

Основным показанием Ксеникала является ожирение.

Эффективность Ксеникала

Положительная динамика в снижении индекса массы тела при приёме Ксеникала доказана клиническими испытаниями, когда пациенты, постоянно его принимающие, теряли в весе быстрее, нежели пациенты, подвергшиеся диетотерапии. Положительный эффект от приёма препарата наблюдался в первые две недели и длился до года, в том числе среди пациентов, у которых диета не вызвала никакого эффекта.

Ксеникал предупреждает повторную прибавку в весе – половина пациентов имеет рецидив увеличения веса на четверть от первоначального, однако у второй половины вес продолжал постепенно снижаться и лишние килограммы не вернулись.

Ксеникал и сахарный диабет

Пациенты с сахарным диабетом второго типа также показали лучшие результаты в снижении массы тела при прохождении курса приёма орлистатом, чем подвергшиеся диетотерапии. До лечения Ксеникалом положительной динамики в снижении веса у пациентов сахарным диабетом не наблюдалось, несмотря на приём гипогликемических средств. Орлистат помимо снижения веса оказывал на организм своего рода контроль гликемического профиля – благодаря его приму удалось снизить дозы препаратов, снижающих уровень глюкозы в крови, концентрацию инсулина и устойчивость к нему организма.

Приём орлистата снижает угрозу развития сахарного диабета второго типа у пациентов с лишней массой тела – это доказано исследованиями, которые продолжались 4 года. Причём эффективен он был и у лиц с ранее выявленными нарушениями устойчивости к глюкозе. Всего исследовалось две группы пациентов – часть принимала орлистат, другая часть – плацебо. В первой группе отмечалось значительное снижение массы тела по сравнению со второй, причём удерживать свой вес на одном уровне пациентам из первой группы удалось на протяжении всего времени исследования.

Кроме того, что орлистат способен снизить риск развития инсулин независимого сахарного диабета, он предотвращает и метаболические факторы развития данного заболевания.

При предиабете и сахарном диабете у пациентов с высоким ИМТ приём Ксеникала осуществляют совместно с гипогликемической группой препаратов – инсулином, метформином, производными сульфонилмочевины, при этом дозировку оставляют той же, что и до назначения Ксеникала.

Подростковое ожирение и Ксеникал

Как и в случае с сахарным диабетом исследовались 2 группы подростков – первая принимала орлистат для снижения веса, вторая – плацебо. Отмечено, что первая группа пациентов быстро теряла жировую массу. Пациенты подросткового возраста второй группы не только не скидывали лишние килограммы, но и набирали их. Также орлистат выступил в качестве гипотензивного средства, так как помогал снизить диастолическое артериальное давление у подростков.

Детское ожирение и Ксеникал

При употреблении одинаковых доз орлистата у детей и взрослых, его уровень в плазме не отличается. 27% жира при приёме препарата выводится вместе с каловыми массами.

Доклиническая безопасность Ксеникала

Исследования, проведённые на животных, не установили тератогенного эффекта, при котором приём средства негативно сказывается на плоде во время эмбрионального развития. Что касается таких свойств профиля безопасности как канцерогенность, репродуктивная и генетическая токсичность – препарат не опасен для употребления.

Эффективность Ксеникала

Заявленную производителями эффективность в снижении веса можно представить несколькими пунктами:

• Всасывание жиров снижено по причине блокады их действующим веществом орлистатом,
• Не оказывает влияния органы и системы, так как не попадает в общее кровяное русло,
• Не всасывается в общий кровоток,
• Не накапливается в организме,
• Привыкание к препарату отсутсвует,
• Предназначен для людей с ИМТ выше 30 единиц,
• Показан людям с ожирением, протекающим совместно с сахарным диабетом, и гипертонией.

Показания Ксеникала:

1. Лечение ожирения,
2. Терапия факторов риска, связанных с избыточной массой тела,
3. Совместный приём со средствами для уменьшения уровня глюкозы в крови при сахарном диабете и высокими показателями ИМТ – больше 30 кг/м2.

Ожирение – состояние, требующее комплексного подхода. Ксеникал рассматривают как элемент лечебных мероприятий, направленных на снижение массы. Кроме него в режим дня вводят физические нагрузки, диету со сниженным количеством жиров. Сбалансированное и полноценное питание, но с минимальной калорийностью , оптимальное для людей, применяющих Ксеникал.

Противопоказания

Препарат запрещён к употреблению у:

• Пациентов с индивидуальной непереносимостью к препарату или его компонентам,
• Пациентов с застойными явлениями в желчных протоках – холестазе,
• Пациентов, страдающих хроническими нарушениями всасывания веществ,
• Детей, возраст которых не достиг 12-ти лет,
• Возраст старше 60-ти,
• Беременность и период грудного вскармливания – несмотря на то, что испытания на животных позволили выяснить, что препарат нетоксичен для развивающегося эмбриона, у человека он должен действовать аналогично, но для назначения его беременным слишком мало данных.
• Поэтому в период вынашивания лекарственное средство запрещено,
• Выделение орлистата с грудным молоком не изучено, потому в период лактации он запрещён.

Дозировки Ксеникала

Суточная доза – 120 мг , 3 раза. Лучше, если капсула будет принята в момент приёма пищи, но не позже часа после его. Эта схема приёма подходит для длительного курса лечения ожирения у людей разных возрастных групп.

При необходимости употребления Ксеникала с лекарственными средствами гипогликемического профиля у пациентов с ИМТ и сахарным диабетом – схема приёма сохраняется , 120 мг трёхкратно.

Если приём пищи пропущен, или в предложенном меню снижено содержание жиров , приём Ксеникала тоже следует пропустить. Лучше, если диета будет низкокалорийной, но чтобы 30% в ней приходилось на жиры. В приоритете равномерное распределение белков, жиров и углеводов в суточном меню.

Побочные эффекты

Поскольку механизм действия орлистата направлен на блокаду всасывания липидов, побочных явлений приходится ждать именно со стороны системы пищеварения. Их можно разделить на следующие группы:

Со стороны ЖКТ:

1. Учащенный стул, сопровождающийся метеоризмом, вздутием,
2. Недержание каловых масс,
3. Жидкий стул,
4. Ложные позывы на дефекацию,
5. Боли и тяжесть в эпигастрия или прямой кишке,
6. Иногда в кале наблюдается примесь слизи, он становится маслянистым,
7. Болезни зубов и дёсен.

Только диеты с пониженным содержанием в ней жиров сводит риск возникновения побочных реакций на нет. Чаще всего они временны, мало выражены, специальной терапии не требуют. Для них характерно появление в начале приёма – в первые три месяца, при этом появляется обычно один побочный эффект.

Общие:

• У женщин происходит сбой менструального цикла,
• Головные боли,

• Инфекции органов дыхания, грипп,
• Тревога,
• Слабость,
• Инфекции мочевыводящих путей,
• Аллергии по типу крапивницы, сопровождающиеся сыпью и зудом. Кроме них есть риск возникновения ангионевротического отёка,
• Редко , анафилактический шок.

Приём Ксеникала вызывал побочные эффекты у четверти пациентов. Перед его употреблением лучше проконсультироваться у терапевта или гастроэнтеролога.

Передозировка Ксеникала

При превышении дозы – то есть больше, чем 120 мг в три приема – побочных явлений не наблюдалось. Даже если пациент употреблял дозы, превышающие допустимую суточную норму, клинического эффекта на организм это не оказывало. Но несмотря на это передозировка – повод поместить пациента под наблюдение для профилактики развития осложнений причиной которых стал приём препарата.

Совместимость Ксеникала

Взаимодействия со следующими препаратами не наблюдалось:

1. Дигоксин,
2. Амитриптилин,
3. Флуоксетин,
4. Лозартан,
5. Аторвастатин,
6. Нифедипин,
7. Пероральные контрацептивы,
8. Правостатин,
9. Варфарин,
10. Фенитоин,
11. Также установлено, что взаимодействия орлистата с алкоголем нет,
12. Витамины A, D, Е, К при комплексном приёме с препаратом всасываются хуже. Поэтому если назначены поливитамины, их приём осуществляют не раньше 2-х часов после Ксеникала, лучше принять витамины за час до сна,
13. Ксеникал и Циклоспорин – концентрация второго в плазме крови падает, поэтому при совместном их назначении стоит контролировать уровень антибиотика,
14. Антикоагулянты и Ксеникал снижают протромбиновый индекс,
15. Совместное применение с Амиодароном снижает свойства второго,
16. Противоэпилептические средства и орлистат , такой комплексный приём может вызвать судороги у пациентов с эпилепсией.

Хранение

Препарат годен 3 года. Хранить недоступным для детей, в защищённом от влаги месте, температура , до 25С. Препарат группы Б.

Аналоги:

• Алай,
• Орлип,
• Орлистат,
• Симметра,
• Ксенистат.

Алай

Орлип

Орлистат

Отзывы

Вадим, 34 года &#171,Препарат очень помог. Из-за постоянной занятости на работе времени на диету и правильное питание со спортзалом просто не хватало. Ксеникал и подействовал быстро – на второй неделе приёма я потерял почти 2 кг. Весь курс моего похудения составил почти год – мой результат – со 113 кг до 91.&#187,

Наталья, 41 год &#171,После того, как родила первого ребёнка «сидела» на Ксеникале – он мне подошёл, ни разу за время приёма не возникало ни нарушения самочувствия, ни состояний, описанных как осложнения. Где-то читала, что Ксеникал – одно из немногих хорошо изученных средств для похудения и что препарат безопасен в применении. Во многих странах, включая США, на него даже не требуется рецепт.&#187,

Анна, 17 лет &#171,Мне Ксеникал назначила моя педиатр – помимо того, что я весила почти на 12 кг больше нормы, у меня были проблемы с анализами на глюкозу – она была повышена. Я начала принимать Ксеникал и вес начал падать, а вместе с ним – уровень сахара в крови.&#187,

Мария Семёновна, 64 года &#171,У меня до Ксеникала было лишних 18 кг, а на фоне этого развилась сильная гипертензия , меньше 200/150 тонометр не показывал. Я понимала, что учитывая мой возраст всё могло закончиться инсультом. Если не хуже. Обратившись к своему терапевту, взвесив все &#171,за&#187, и &#171,против&#187,, он назначил мне Ксеникал , и это одно из главных достоинств препарата , возможность назначения у лиц пожилого возраста. Конечно, в первую неделю я совершенно не наблюдала улучшений , ни по давлению, ни по снижению веса. Но спустя ещё неделю весы показвали на 1,5 кг меньше , для худеющего это уже много! Принимала препрат около 3-х месяцев, скинула 12 кг, останавливаться на этом не собираюсь, тем более, что вместе с лишними килограммами куда-то исчезло моё давление.&#187,

Надежда, 35 лет &#171,Сначала не поверила в &#171,чудодейственный&#187, Ксеникал , сегодня все рекламы обещают быстрое и эффективное похудение. А покупать его просто так, чтобы проверить, тоже нецелесообразно , всё-таки он не из дешёвых , в Москве цены от 800 рублей. Но потом решилась , пила его три недели, а цифры на весах не менялись вообще. Хотела бросать курс, и только потом прочитала, что, несмостря на диету, небольшое количество жирной еды всё равно есть нужно. Как только исправила эту ошибку , вес начал уходить. Кроме этого, ушел побочный эффект в виде жутких головных болей.&#187,